Oplosbaarheid medicijn bepaalt succes smart drugs
De inkapseling van medicijnen in nu gebruikte bezorgpakketjes wordt bepaald door de oplosbaarheid van het medicijn, zo hebben onderzoekers van de Universiteit Utrecht en de TU Eindhoven ontdekt. Dit beïnvloedt de uitgestelde afgifte van geneesmiddelen bij patiënten. Bovendien biedt het mogelijkheden voor het ontwikkelen van andere smart drugs. Het werk is gepubliceerd in het wetenschappelijke tijdschrift Langmuir.
Werkzaam op de juiste plek in het lichaam
Targeted therapy is één van de belangrijkste vormen van therapie tegen kanker. Medicinale deeltjes worden, verbonden aan een transportstof, in de bloedbaan gebracht en zijn pas werkzaam op de juiste plek in het lichaam. Dat levert een stuk minder bijwerkingen op voor de patiënt, doordat gezonde, normaal delende cellen met rust gelaten worden. Het transportmiddel in dit type therapie is een zogenaamde micel, een deeltje met een waterminnend (hydrofiel) en een waterafstotend (hydrofoob) deel. Succesvol als het transportmiddel is, tot op heden was nog niet bewezen hoe dat uitgesteld afgeven van het medicijn uit de micel eigenlijk werkt.
We hebben nu voor het eerst fundamentele kennis over een medische toepassing die al jaren in gebruik is.
Bij de kern of tussen de tentakels
De Utrechtse promovendus Álvaro Gonzalez Garcia en zijn collega uit Eindhoven kwamen erachter hoe geneesmiddelen zich verzamelen in de micellen die op dit moment medisch zijn goedgekeurd. Gonzalez Garcia: “Alles blijkt te draaien om de oplosbaarheid van het medicijn. In het bloed keert het hydrofobe deel van een micel zich naar binnen en het hydrofiele deel juist naar buiten. Zo ontstaat een waterafstotende kern met daaromheen waterminnende tentakels.” Door hun oplosbaarheid concentreren sommige geneesmiddelen in het midden van de hydrofobe kern van de micel, waardoor die later vrijkomen. Andere geneesmiddelen verblijven meer tussen de hydrofiele tentakels van de micel en komen eerder vrij.
Fundamentele kennis over een toepassing
De onderzoekers denken dat de inzichten snel invloed kunnen hebben op combinaties van medicijnen en transportpakketjes. Gonzalez Garcia: “We hebben nu voor het eerst fundamentele kennis over een medische toepassing die al jaren in gebruik is. Dat biedt mogelijkheden voor het ontwikkelen van andere smart drugs.”
Wetenschappelijke publicatie
“Controlling the spatial distribution of solubilized compounds within copolymer micelles”, Alessandro Ianiro, Álvaro González García, Stefan Wijker, Joseph P. Patterson, A. Catarina C. Esteves, en Remco Tuinier Langmuir DOI:10.1021/acs.langmuir.9b00180