Versie oktober 2012 

Voorbeeldvragen Algemene Farmacologie

1. Welke van de volgende drie combinaties van eigenschappen van een geneesmiddel zijn van belang voor een goede resorptie van dit geneesmiddel na orale toediening:

a. lipofiliteit, molecuulgrootte en verdelingsvolume.
b. lipofiliteit, molecuulgrootte en pKa.
c. lipofiliteit, first pass metabolisme en pKa.
d. first pass metabolisme, molecuulgrootte en verdelingsvolume.

2. De biologische beschikbaarheid van een geneesmiddel is de fractie van de toegediende dosis die:

a. wordt geresorbeerd vanuit de darm in de systemische circulatie (exclusief de poortader).
b. ongebonden in de systemische circulatie (exclusief de poortader) komt.
c. onveranderd in de systemische circulatie (exclusief de poortader) komt.
d. gebonden in de systemische circulatie (exlusief de poortader) komt.

3. In het Farmacotherapeutisch Kompas wordt gegeven dat een geneesmiddel een zeer groot verdelingsvolume bezit (500L). Op basis hiervan kunt u verwachten dat de plasmaspiegels van dit geneesmiddel in het algemeen:

a. hoog zullen zijn.
b. laag zullen zijn.
c. uiterst hoog zullen zijn.
d. niet voorspelbaar hoog of laag zullen zijn.

4. Veel geneesmiddelen worden in het bloed voor transport gebonden aan plasma-eiwitten. De plasma-eiwitbinding heeft betekenis voor:

a. de glomerulaire filtratie van het geneesmiddel in de nier.
b. de terugresorptie van het geneesmiddel in de nier.
c. beide processen in de nier.
d. géén van beide processen in de nier.

5. De biotransformatie van een geneesmiddel in de lever leidt tot:

a. uitsluitend detoxificatie van het geneesmiddel.
b. omzetting van het geneesmiddel naar lipofiele metabolieten.
c. omzetting van het geneesmiddel naar hydrofiele metabolieten.
d. uitsluitend tot omzetting van een “prodrug” naar een werkzaam bestanddeel.

6. Geneesmiddelen met een zeer hoge hepatische extractieratio (“high clearance drugs”) zijn gevoelig voor vooral:

a. verandering in bloedflow door de lever.
b. verandering van de intrinsieke leverklaring.
c. van de eiwitbinding van het geneesmiddel.
d. interactie door enzyminductie of enzyminhibitie.

7. Voor een geneesmiddel wordt bij een patiënt vastgesteld dat de renale plasmaklaring (Clren) 600 ml/min bedraagt. De creatinine klaring bedraagt voor deze persoon 130 ml/min. Op basis hiervan kunt u zeggen dat het geneesmiddel in de nier in ieder geval [3]:

a. gefiltreerd en teruggeresorbeerd wordt.
b. gefiltreerd en gesecretreerd wordt.
c. teruggeresorbeerd en gefiltreerd wordt.
d. niet teruggeresorbeerd wordt.

8. Bij een creatinine klaring kleiner dan 30 ml/min wordt het gebruik van de zeer hydrofiele beta-blokker atenolol (A) zeer sterk afgeraden of zelfs gecontraïndiceerd. Dit advies wordt gegeven omdat:

a. A voornamelijk renaal wordt geklaard en de plasma t1/2 kan afnemen bij een lage creatinine klaring.
b. A voornamelijk renaal wordt geklaard en de plasma t1/2 kan toenemen bij een lage creatinine klaring.
c. A voornamelijk door de lever wordt geklaard en de plasma t1/2 kan afnemen bij een lage creatinine klaring.
d. A voornamelijk door de lever wordt geklaard en de plasma t1/2 kan toenemen bij een lage creatinine klaring.

9. Bij meervoudige toediening van geneesmiddelen fluctueert de plasmaspiegel tussen de maximale (Cmax) en minimale (Cmin) concentratie. De fluctuatie is afhankelijk van:

a. uitsluitend de hoogte van de toegediende doses.
b. de eliminatie T1/2 en het doseringinterval.
c. uitsluitend het doseringsinterval.
d. de eliminatie T1/2 , het doseringinterval en de hoogte van de toegediende doses.

10. Geneesmiddelen A en B verlagen de bloeddruk. Uit farmacologisch onderzoek blijkt de pD2 waarde (= -logED50) voor geneesmiddel A en B 6.00 respectievelijk 7.00 te bedragen.
De intrinsieke activiteit voor beide geneesmiddelen is gelijk. Bij de behandeling van hypertensie heeft

a. A voorkeur boven B aangezien A lager gedoseerd kan worden en de kans op bijwerkingen minder wordt
b. B voorkeur boven A aangezien B lager gedoseerd kan worden en de kans op bijwerkingen minder wordt
c. A noch B een voorkeur aangezien de intrinsieke activiteit voor beide geneesmiddelen gelijk is
d. A noch B een voorkeur aangezien beide in een zelfde dosering een nagenoeg gelijkwaardig effect zullen hebben

11. Ipratropium is een anticholinerge stof welke wordt gebruikt bij astma bronchiale om de bronchiolen te verwijden. Propranolol is een zogenaamde β-blokker, een anti-adrenerge stof.
Deze stof kan de bronchiolen vernauwen. Ipratropium kunnen we beschouwen als een

a. competitieve antagonist
b. niet-competitieve antagonist
c. een functionele antagonist
d. partiële antagonist

12. Metoprolol is een ß-adrenoceptor antagonist en wordt ondermeer gebruikt bij de symptomatische therapie van verhoogde bloeddruk. Door blokkade van de subtype β1-adrenoceptor in het hart kan metoprolol ondermeer de hartslag verlagen. Na dagelijkse toediening van effectieve doseringen van metoprolol gedurende enkele maanden stopt een patiënt plotseling met het gebruik van metoprolol. De volgende dag vertoont de patiënt duidelijke rebound verschijnselen.

De rebound verschijnselen uiten zich als:

a. sterke verlaging van de hartslag door “downregulation” van ß-adrenoceptoren
b. sterke verlaging van de hartslag door “upregulation” van ß-adrenoceptoren
c. sterke verhoging van de hartslag door “upregulation” van ß-adrenoceptoren
d. sterke verhoging van de hartslag door “downregulation” van ß-adrenoceptoren


13. Atenolol is een selectieve β1-adrenoceptor antagonist. De selectiviteit van atenolol voor de subtype β1-adrenoceptor wordt bepaald door

a. ondermeer de mate van affiniteit van atenolol voor de subtype receptoren
b. ondermeer de α-waarde van atenolol voor de subtype receptoren
c. ondermeer de pD2-waarde van atenolol voor de subtype receptoren en de dosering van atenolol
d. ondermeer de ED50-waarde van atenolol


14. Van propranolol (P) is bekend dat het de verhoging van de hartslagfrequentie, ontstaan na inspanning, kan remmen. Alprenolol (A) heeft een soortgelijk effect, maar kan bij rust juist een verhoging van de hartslagfrequentie veroorzaken. Deze effecten onstaan omdat

a. P een aselectieve en A een selectieve β-adrenoceptor antagonist is
b. P een partiële en A een competitieve β-adrenoceptor antagonist is
c. P een competitieve en A een partiële β-adrenoceptor antagonist is
d. P een “spare”receptor agonist is en A niet


15. Een parallelle rechtsverschuiving van een sigmoïde concentratie-werkingscurve van de agonist A ten opzichte van agonist B duidt op

a. een verminderde affiniteit van A dan B voor de receptor
b. niet-competitief antagonisme voor A
c. competitief antagonisme voor A
d. een verhoogde affiniteit van A dan B voor de receptor